Токсичность для животных

Распределение в организме и выведение. ПАСК быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.

В организме человека подвергается биохимическим превращениям с образованием ацетилПАСК, неактивной в отношении БК, и глицин-ПАСК, малоактивного туберкулостатического соединения.

При введении малых доз ПАСК (4 г) препарат подвергается ацетилированию в гораздо большей степени, чем при введении больших доз; поэтому при одноразовом введении суточной дозы достигаются большие концентрации препарата, чем при ее дроблении.

Так, через 30 минут после приема 4 г ПАСК создается максимальный уровень (10 мг°/0), через 5 часов концентрация препарата снижается до 1 мг%. После приема 912 г ПАСК уровень ее быстро доходит до 2025 мг% и даже через 6 часов составляет 46 мг% (Bang a. Strandgaard). Уровень ПАСК, достигаемый в органах и тканях, ниже ее уровня в крови.

При максимальной концентрации ПАСК в крови 12 мг°/0 концентрации ее в секрете каверны равна 8 мг%; при концентрации в крови 3,9 мг% концентрация в каверне составляет 0,5 мг% (Wolfert). В легких ПАСК обнаруживается главным образом в эластических волокнах; в свежих бугорках выявляется малое количество ПАСК, в фиброзно-волокнистой ткани ПАСК отсутствует (Auin a. Nelander).

ПАСК хорошо проникает в плевральную полость; в спинномозговой жидкости при обычных дозах препарат не обнаруживается. ПАСК выделяется главным образом через почки.

На протяжении 10 часов после введения выделяется до 80% препарата (часть в неизмененном виде, часть в виде дериватов).

?